替莫唑胺(temozolomide)有什么特性?

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  从亚硝基尿素类治疗恶性脑瘤以来,一直没什么进展,直到替莫唑胺()出现,使恶性脑瘤的化学治疗有新的进展。替莫唑胺为口服用药,进入血中,在血中的偏碱性的酸碱值中就自动分解成具有抗癌活性的中间产物,此中间产物会使脱氧核醣核酸中的碱基发生甲基化,进而造成细胞毒性而达到杀灭肿瘤的功效。

格列卫/甲磺酸伊马替尼的服用说明书

  通用名: 甲磺酸伊马替尼 ,(印度NATCO公司生产的叫VEENAT。俗称:印度格列卫(甲磺酸伊马替尼)),学名:VEENAT 英文名称:Imatinib Mesylate Capsules,规格:120片/瓶,因VEENAT为印度NATCO公司生产的,在中国没有得到药监局批准,所以在中国为非法药

  在实验室中,替莫唑胺对于人类的星状细胞瘤,多形性胶原母细胞瘤、乳癌、大肠癌、卵巢癌、肾细胞癌、黑色素细胞瘤、肉瘤等细胞都有良好的抗肿瘤作用,其中以恶性脑瘤和黑色素细胞瘤效果最令人满意。在药物动力学与副作用方面,替莫唑胺有下列的特性:1)口服吸收良好;胃中有食物会使它的血中浓度稍为下降,但并不影响抗癌作用,一般建议在空腹时服用较适当。

  2)并不需要任何体内器官的代谢,在偏碱性的血中自然分解成有抗癌活性的中间产物,而且对中枢神经有良好的穿透性。3)虽然投与多个疗程,在血中或脑脊髓液中的浓度都没有累积性。在副作用方面,最主要的是骨髓抑制,其临床表现就是白血球和血小板的下降,一般骨髓抑制作用在第三周是血球下降到最低点的时候,到第四周就可以回升。

  

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