地拉罗司(deferasirox)的使用药禁忌及药理毒理

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摘要

　　使用药时间段需定期监控肝、肾功能指标、血小板计数、听力和视力。地拉罗司可能引发起肾损害，包括肾衰竭；肝损害，包括肝衰竭；胃肠道出血。某些报告的病例中，上

　　使用药时间段需定期监控肝、肾功能指标、血小板计数、听力和视力。地拉罗司(deferasirox)可能引发起肾损害，包括肾衰竭；肝损害，包括肝衰竭；胃肠道出血。某些报告的病例中，上述反应有可能是致死性的。上述反应较常见于高龄、高度危险骨髓增生异常综合征（MDS）、基础肾损害或肝损害或血小板计数低（<50x109/L）的患病者。地拉罗司(deferasirox)医治需密切监控如下指标：血清肌酐和/或肌酐清除率-开始医治前和此后每个月检查1次；对于存在基础肾损害或有肾损害凶险要素的患病者，医治第1个月内每周检查1次，此后每月检查1次；血清转氨酶和胆红素-开始医治前、医治的第1个月内每2周1次。此后每月检查1次。

　　注意事情：肝肾功能减少、老年患病者，妊娠、哺乳期女人，6岁以下少儿慎用地拉罗司(deferasirox)。少儿使用药：目前2-6岁国内患病者使用地拉罗司(deferasirox)的数据有限。老年患病者使用药：由于肝、肾和心功能减少以及并存疾病或其他药品医治的发生频率较大，老年患病者发生地拉罗司(deferasirox)毒性的风险延长。怀孕妇女及哺乳期女人使用药：怀孕妇女及哺乳期女人慎用地拉罗司(deferasirox)。

　　药理毒理：1.地拉罗司(deferasirox)是口服的活性螯合剂，与铁（Fe3+）具有高度选择性。它是具有3个突起的配基，以2:1的比例与铁高亲和性结合。 2.尽管地拉罗司(deferasirox)与锌和铜的亲合力非常低，但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同阶段的下降。尚不明确这些金属浓度的减少的临床意义
地拉罗司(deferasirox)的使用药禁忌及药理毒理
。 3.重复给药毒性：长期毒性研究中的主要发现为肾毒性，胆管改变及晶状体浑浊（白内障）。 4.生殖毒性、遗传毒性、致癌性：没有证据表明每日口服剂量达到75毫克/kg（相当于按照毫克/m2计算得到的MRHD的0.6倍）的地拉罗司(deferasirox)对雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影响。