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大家都知道,地拉罗司(deferasirox)分散片(恩瑞格)能有效帮助医治成人及少儿β地中海贫血。详细的服用方法服用剂量为:建议有铁质积聚患病者,例如需要长期输血人士(输血量达100ml/kg)及血清铁蛋白超过1000ug/升;应对身体重量,早期建议每天吃20毫克/kg剂量的地拉罗司(deferasirox),视乎血清铁蛋白指标的改善情况,患病者可能需要调校或延长吃地拉罗司(deferasirox)的剂量,一般会以5毫克/kg或
10毫克/kg为单位作剂量调升,但吃总剂量不应超过每天30毫克/kg。那么地拉罗司(deferasirox)分散片的治疗效果怎样呢?
研究筛选和优化了地拉罗司(deferasirox)分散片的处方,以崩解时限和30 分钟累积溶出度为考察指标,以稀释剂微晶纤维素(MCC)和乳糖服用剂量、崩解剂交联聚维酮(PVPP)内加质量比、助溶剂十二烷基硫酸钠(SDS)服用剂量为要素,以L9(34)正交试验表对试验方案进行设计,对地拉罗司(deferasirox)分散片处方进行筛选,并进行处方验证。结果显示,优化处方为MCC服用剂量为12.5%、乳糖服用剂量为27.5%、PVPP添加比例为18%(内加)、SDS服用剂量为1.0%;验证试验中地拉罗司(deferasirox)分散片在120 s内完全崩解,平均30分钟累积溶出度为86.0%,与普通片相比具有较大优势。由此可知,按该处方制备的地拉罗司(deferasirox)分散片溶出度、崩解时限等各项指标均符合要求。
地拉罗司(deferasirox)分散片的医治效果值得认可。地拉罗司(deferasirox)分散片是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司(deferasirox)与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同阶段的下降。
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