地拉罗司(deferasirox)的使用药禁忌及药理毒理-

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所属分类:医学快讯
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  使用药时间段需定期监控肝、肾功能指标、血小板计数、听力和视力。 地拉罗司 可能引发起肾损害,包括肾衰竭;肝损害,包括肝衰竭;胃肠道出血。某些报告的病例中,上

  使用药时间段需定期监控肝、肾功能指标、血小板计数、听力和视力。地拉罗司(deferasirox)可能引发起肾损害,包括肾衰竭;肝损害,包括肝衰竭;胃肠道出血。某些报告的病例
地拉罗司(deferasirox)的使用药禁忌及药理毒理-
中,上述反应有可能是致死性的。上述反应较常见于高龄、高度危险骨髓增生异常综合征(MDS)、基础肾损害或肝损害或血小板计数低(<50x109/L)的患病者。地拉罗司(deferasirox)医治需密切监控如下指标:血清肌酐和/或肌酐清除率-开始医治前和此后每个月检查1次;对于存在基础肾损害或有肾损害凶险要素的患病者,医治第1个月内每周检查1次,此后每月检查1次;血清转氨酶和胆红素-开始医治前、医治的第1个月内每2周1次。此后每月检查1次。

  注意事情:肝肾功能减少、老年患病者,妊娠、哺乳期女人,6岁以下少儿慎用地拉罗司(deferasirox)。少儿使用药:目前2-6岁国内患病者使用地拉罗司(deferasirox)的数据有限。老年患病者使用药:由于肝、肾和心功能减少以及并存疾病或其他药品医治的发生频率较大,老年患病者发生地拉罗司(deferasirox)毒性的风险延长。怀孕妇女及哺乳期女人使用药:怀孕妇女及哺乳期女人慎用地拉罗司(deferasirox)。

  药理毒理:1.地拉罗司(deferasirox)是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。 2.尽管地拉罗司(deferasirox)与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同阶段的下降。尚不明确这些金属浓度的减少的临床意义。 3.重复给药毒性:长期毒性研究中的主要发现为肾毒性,胆管改变及晶状体浑浊(白内障)。 4.生殖毒性、遗传毒性、致癌性:没有证据表明每日口服剂量达到75毫克/kg(相当于按照毫克/m2计算得到的MRHD的0.6倍)的地拉罗司(deferasirox)对雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影响。

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