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【恩格列净说明书】
中文名：恩格列净
英文名：Empagliflozin
别称：依帕列净
化学式：C23H27ClO7
【性状】
本品为淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应病症】
本品适用于医治2型糖尿病。
【规格】
(1)10毫克；(2) 25 毫克。
【服用方法服用剂量】
推荐剂量：本品的推荐剂量是早晨10 毫克，每天一次，空腹或进食后给药。在耐受本品的患病者中，剂量能够延长至25 毫克（参见【临床实验】）。
【不良反应】
以下重要不良反应同时请参见【注意事情】：
低血压
酮症酸中毒
急性肾损伤及肾功能损害
尿脓毒症和肾盂肾炎
合用胰岛素和胰岛素分泌促进剂相关低血糖
【禁忌】
对本品有严重超敏反应病史重度肾损害、终末期肾脏病或透析
【注意事情】
低血压：
本品可引发起血容量下降。使用本品后可能发生病症性低血压（参见【不良反应】），尤其是肾损害患病者、老年人、收缩压较低的患病者和接受利尿剂的患病者。开始使用本品前，应评估血容量下降情况，如有血容量下降，应纠正容量状态。开始医治后，应监控低血压的体征和病症，如遇预测期望可发生血容量下降的临床情况，应延长监控。
酮症酸中毒：
在接受钠-葡萄糖共转运体-2（SGLT2）抑制剂（包括恩格列净）的1型和2型糖尿病患病者的面市后监控中曾报告酮症酸中毒，这是一种需要紧急住院医治的危及生命的严重疾病。吃本品的患病者中已有报告酮症酸中毒致命性病例。本品不适用于医治1型糖尿病患病者。
【药品互相作用】
利尿剂：
恩格列净与利尿剂联合给药可导致尿量延长和尿频，从而可能延长血容量不足的风险（参见【注意事情】）。
胰岛素或胰岛素促泌剂：
恩格列净与胰岛素或胰岛素促泌剂联合给药可延长低血糖风险（参见【注意事情】）。
尿糖试验阳性：
不建议使用SGLT2抑制剂的患病者通过尿糖试验监控血糖控制情况，因为SGLT2抑制剂可延长尿糖排泄，并将导致阳性尿糖试验结果。使用其他方式监控血糖控制情况。
【药理毒理】
药理作用：
钠葡萄糖共转运体2（SGLT-2）是将肾小球滤液中的葡萄糖重吸收进入血液循环的主要转运蛋白。恩格列净是一种SGLT2抑制剂，通过降低肾脏的葡萄糖重吸收，减少肾糖阈，促进葡萄糖从尿液排出。
【药代动力学】
吸收：
恩格列净在健康志愿者和2型糖尿病患病者中的药代动力学特点未观察到具有临床意义的差异。口服给药后1.5小时时高达恩格列净的血浆峰浓度。之后，血浆浓度呈双相性减少，有快速分布相和相对缓慢的终末相。稳态平均血浆AUC和Cmax区别为1870 nmol·h/L和259 nmol/L（10 毫克 恩格列净每天一次医治）和4740 nmol·h/L和687 nmol/L（25 毫克 恩格列净每天一次医治）。在医治剂量范围内，恩格列净的全身暴露随剂量成比例延长。恩格列净的单次给药和稳态药代动力学参数相似，提示药代动力学随时间推移呈线性。
与空腹状态相比，进食高脂肪和高热量餐后给予25 毫克恩格列净导致暴露稍低，AUC减少大约16%，Cmax减少大约37%。认为观察到的食物对恩格列净药代动力学的影响没有临床意义，恩格列净能够在进食后或空腹时给予。
分布：
根据群体药代动力学分析估计表观稳态分布容积为73.8 L。健康受试者口服[14C]-恩格列净溶液后，红细胞分区大约有36.8%，血浆蛋白结合为86.2%。
【特别人群】
肾损害：
在轻度（eGFR：60 mL/min/1.73 m2至<90 mL/min/1.73 m2）、中度（eGFR：30 mL/min/1.73 m2至<60 mL/min/1.73 m2）和重度（eGFR：<30 mL/min/1.73 m2）肾损害患病者和肾衰竭受试者/终末期肾脏病（ESRD）患病者中，与肾功能正常的受试者相比，恩格列净的AUC区别上升大约18%、20%、66%和48%。中度肾损害和肾衰竭/ESRD受试者与肾功能正常患病者的恩格列净血浆峰水平相似。轻度和重度肾损害受试者恩格列净的血浆峰水平比肾功能正常受试者大约高20%。群体药代动力学分析发现，恩格列净的表观口服清除率减少，同时伴随eGFR的减少，会导致药品暴露延长。但是，随尿液排泄的药品原型恩格列净百分比和尿糖排泄随eGFR减少而下降。
肝损害：
根据Child-Pugh分级，轻度、中度和重度肝损害受试者中，与肝功能正常的受试者相比，恩格列净的AUC区别延长大约23%、47%和75%，Cmax区别延长大约4%、23%和48%。
年龄、体重指数、性别和人种的影响
根据群体PK分析，年龄、体重指数（BMI）、性别和人种（亚洲人与主要白人）对恩格列净的药代动力学没有临床显著影响。
少儿：
如今尚未通过研究来分析恩格列净在儿科患病者中的药代动力学特点。
【贮藏】
密闭，不超过25℃保存
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