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【恩格列净说明书】
中文名:恩格列净
英文名：Empagliflozin
别称：依帕列净
【性状】
本品为淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应病症】
本品适用于医治2型糖尿病。
单药医治：
本品配合餐饮控制和运动，用于改善2型糖尿病患病者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍联用：
当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联用，在餐饮和运动基础上改善2型糖尿病患病者的血糖控制。
【规格】
(1)10毫克；(2) 25 毫克。
【服用方法服用剂量】
推荐剂量：
本品的推荐剂量是早晨10 毫克，每天一次，空腹或进食后给药。在耐受本品的患病者中，剂量能够延长至25 毫克。
【注意事情】
低血压：
本品可引发起血容量下降。使用本品后可能发生病症性低血压（参见【不良反应】），尤其是肾损害患病者、老年人、收缩压较低的患病者和接受利尿剂的患病者。开始使用本品前，应评估血容量下降情况，如有血容量下降，应纠正容量状态。开始医治后，应监控低血压的体征和病症，如遇预测期望可发生血容量下降的临床情况，应延长监控。
酮症酸中毒:
在接受钠-葡萄糖共转运体-2（SGLT2）抑制剂（包括恩格列净）的1型和2型糖尿病患病者的面市后监控中曾报告酮症酸中毒，这是一种需要紧急住院医治的危及生命的严重疾病。吃本品的患病者中已有报告酮症酸中毒致命性病例。本品不适用于医治1型糖尿病患病者。
【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】
妊娠期：根据动物数据显示存在肾脏不良反应，不建议在妊娠中期及晚后期使用本品。妊娠女人使用本品的数据有限，不足以确定与药品相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患病者中，估计重大出生缺陷背景风险为6-10%，在HbA1c >10%的女性中达到20-25%。适用人群的估计流产背景风险未知。在美国普通人群中，临床认识到的妊娠中估计重大出生缺陷及流产背景风险区别约为2-4%和15-20%。
疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险：妊娠期糖尿病控制不佳会延长母体出现糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及分娩一并发生的不良症状的风险。糖尿病控制不佳会延长胎儿出现重大出生缺陷、死产及巨大儿相关发病的风险。
哺乳期：没有本品是否会随人类乳汁分泌、本品对哺乳期婴儿的影响或对乳汁生成的影响的信息。恩格列净可随哺乳大鼠的乳汁分泌。由于人类肾脏成熟是在子宫内和生后前2年内（可能发生哺乳期暴露）完成的，因此可能对人类肾脏发育造成风险。由于接受本品的哺乳期婴儿有可能发生严重不良反应，因此应告知女性，不建议在哺乳期使用本品。
少儿使用药：尚未建立本品在年龄小于18岁的儿科患病者中的安全特性和有效性。
老年使用药：不建议根据年龄进行本品剂量调整。在评估恩格列净用于改善2型糖尿病患病者的血糖控制的治疗效果的研究中，接受恩格列净医治的患病者共有2721例（32%）≥65岁，491例（6%）≥75岁。预测期望本品在肾损害的老年患病者中的降血糖治疗效果减少。接受安慰剂、恩格列净10毫克和恩格列净25毫克的75岁及75岁以上患病者中血容量不足相关不良反应的风险延长至2.1%、2.3%和4.4%。安慰剂组、恩格列净10毫克组和恩格列净25毫克组的75岁及75岁以上患病者中尿路感染的风险区别延长至10.5%、15.7%和15.1%。
【药代动力学】
吸收:恩格列净在健康志愿者和2型糖尿病患病者中的药代动力学特点未观察到具有临床意义的差异。口服给药后1.5小时时高达恩格列净的血浆峰浓度。之后，血浆浓度呈双相性减少，有快速分布相和相对缓慢的终末相。稳态平均血浆AUC和Cmax区别为1870 nmol·h/L和259 nmol/L（10 毫克 恩格列净每天一次医治）和4740 nmol·h/L和687 nmol/L（25 毫克 恩格列净每天一次医治）。在医治剂量范围内，恩格列净的全身暴露随剂量成比例延长。恩格列净的单次给药和稳态药代动力学参数相似，提示药代动力学随时间推移呈线性。与空腹状态相比，进食高脂肪和高热量餐后给予25 毫克恩格列净导致暴露稍低，AUC减少大约16%，Cmax减少大约37%。认为观察到的食物对恩格列净药代动力学的影响没有临床意义，恩格列净能够在进食后或空腹时给予。
分布:根据群体药代动力学分析估计表观稳态分布容积为73.8 L。健康受试者口服[14C]-恩格列净溶液后，红细胞分区大约有36.8%，血浆蛋白结合为86.2%。
代谢:人类血浆中没有检查到恩格列净的主要代谢物，最丰富的代谢物是三种葡糖苷酸共轭物（2-O-、3-O-和6-O-葡糖苷酸）。各代谢物的全身暴露不到药品相关全部物质的10%。体外研究表明，人体内恩格列净的主要代谢途径是通过尿苷5'-二磷酸-葡糖醛酸基转移扩散酶UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9进行葡萄糖醛酸反应。
【特别人群】
肾损害：在轻度（eGFR：60 mL/min/1.73 m2至<90 mL/min/1.73 m2）、中度（eGFR：30 mL/min/1.73 m2至<60 mL/min/1.73 m2）和重度（eGFR：<30 mL/min/1.73 m2）肾损害患病者和肾衰竭受试者/终末期肾脏病（ESRD）患病者中，与肾功能正常的受试者相比，恩格列净的AUC区别上升大约18%、20%、66%和48%。中度肾损害和肾衰竭/ESRD受试者与肾功能正常患病者的恩格列净血浆峰水平相似。轻度和重度肾损害受试者恩格列净的血浆峰水平比肾功能正常受试者大约高20%。群体药代动力学分析发现，恩格列净的表观口服清除率减少，同时伴随eGFR的减少，会导致药品暴露延长。但是，随尿液排泄的药品原型恩格列净百分比和尿糖排泄随eGFR减少而下降。
肝损害:根据Child-Pugh分级，轻度、中度和重度肝损害受试者中，与肝功能正常的受试者相比，恩格列净的AUC区别延长大约23%、47%和75%，Cmax区别延长大约4%、23%和48%。
年龄、体重指数、性别和人种的影响
根据群体PK分析，年龄、体重指数（BMI）、性别和人种（亚洲人与主要白人）对恩格列净的药代动力学没有临床显著影响。
少儿：如今尚未通过研究来分析恩格列净在儿科患病者中的药代动力学特点。
【贮藏】
密闭，不超过25℃保存。
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