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所属分类:安立生坦片
安立生坦片是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。临床上用于医治肺动脉高压,用以改善运动能力和延缓临床恶化严重。它是阻断血管收缩和细胞增殖的内皮素受体拮抗剂。
目前对安立生坦片的绝对生物利用度尚不明白。安立生坦片的吸收很迅速,在健康受试者和肺动脉高压患病者中的峰浓度都出现如今口服后2小时左右。进食不会影响药品的生物利用度。安立生坦片与血浆蛋白的结合非常紧密(99%)。安立生坦片的清除主要通过非肾脏途径,但代谢和胆道清除的相对贡献目前还不是十分明确。虽然安立生坦片的终末半衰期为15小时,但稳态时安立生坦片的平均谷浓度约为平均峰浓度的15%,而在长期每天给药后的累积因子约为1.2,这提示了安立生坦片的有效半衰期约为9小时。
目前还不明白安立生坦片(凡瑞克)是否会随着乳汁进行分泌。安立生坦片的低pKa=4和高蛋白结合率(99%)表明母乳中药品浓度水平可能很低。由于目前还没有相关研究,尚不明白母乳中药品浓度是否对哺乳期婴儿产生不良影响,不推荐在吃安立生坦片的时候进行母乳喂养。
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